Недавно, GenFleet Therapeuticsобјавио је да је Фармацеутски административни биро (ISAF) кинеског специјалног административног региона Макао одобрио Дуперт® (фулзерасиб, GFH925/IBI351) за лечење пацијената са узнапредовалим неситноћелијским карциномом плућа (NSCLC) који носи KRAS G12C мутацију и који су примили најмање једну системску терапију.
Фулзерасиб је био први KRAS G12C инхибитор развијен у Кини који је добио одобрење за НДА са ознаком приоритетног прегледа у августу 2024. године од стране NMPA.
О леку Dupert® (фулзерасиб, инхибитор KRAS G12C)
Фулзерасиб (GFH925/IBI351), откривен од стране компаније GenFleet Therapeutics, је нови, орално активан, снажан KRAS G12C инхибитор дизајниран да ефикасно циља GTP/GDP размену, суштински корак у активацији путање, модификовањем цистеинског остатка KRAS G12C протеина ковалентно и иреверзибилно. Преклиничке студије селективности цистеина показале су високу селективност GFH925 према G12C. Након тога, GFH925 ефикасно инхибира низводни сигнални пут како би индуковао апоптозу туморских ћелија и заустављање ћелијског циклуса.
Фулзерасиб је такође добио препоруку Класе 1 у лечењу KRAS G12C-мутантног NSCLC у смерницама CSCO из 2025. године, нудећи пацијентима нову могућност циљане терапије са трајном ефикасношћу и добром подношљивошћу.
Према подацима фазе II регистрационе студије међу пацијентима са KRAS G12C мутантом NSCLC, монотерапија фулзерасибом постигла је ORR од 49,1% и медијан PFS од 9,7 месеци; стопа OS након 12 месеци била је 54,4%, а стопа DoR након 12 месеци била је 53,7%. Монотерапији су такође додељена два ознака „Breakthrough Therapy“ за лечење пацијената са узнапредовалим KRAS G12C мутацијом NSCLC и колоректалним карциномом.
Студија KROCUS о фулзерасибу у комбинацији са цетуксимабом, коју је спровео GenFleet у сарадњи са врхунским европским стручњацима за рак плућа, такође је показала импресивну ефикасност код свих пацијената са НСЛЦ прве линије терапије и посебно изузетан одговор тумора код пацијената са метастазама у мозгу. Поред тога, режим је показао бољу безбедност/толеранцију у односу на монотерапију фулзерасибом у другој и изнад линије лечења НСЛЦ. Као пионирска комбинација инхибитора KRAS G12C (фулзерасиб) и анти-EGFR антитела (цетуксимаб) у првој линији лечења рака плућа, овај иновативни приступ има потенцијал да успостави стандардни здравствени систем следеће генерације за терапију НСЛЦ прве линије.
Према подацима у најновијем апстракту на мини усменој презентацији на годишњем састанку Европске конференције о раку плућа (ELCC) 2025. године, 45 учесника испитивања је добило барем једну процену тумора након лечења до 14. јануара 2025. године: ORR је достигао 80%; DCR је достигао 100%; mPFS је био 12,5 месеци.
Тренутно се у Кини још увек спроводе многа клиничка испитивања нових технологија против рака која траже пацијенте. За консултације о новим лековима и технологијама можете контактирати Међународно одељење онколошке болнице Јужног региона Пекинга.
Број телефона: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Време објаве: 15. јул 2025.